DMHA (октодрин, 2-аминоизогептан) — стимулятор аналог «герани» (DMAA). Часть 1.

После запрета многих популярных стимуляторов в течение последних нескольких лет, велась ожесточенная борьба за то, чтобы заполнить пустоту, образованную исчезнувшими ингредиентами. Индустрия добавок по-прежнему пытается заменить ДМАА, судьба которого будет решена в суде, и который в настоящее время продается только компанией Hi-Tech Pharmaceuticals.

Сегодня мы рассмотрим самый современный стимулятор, первоначально (хотя и неправильно), названный как 2-аминоизогептан.

Каким образом этот ингредиент вписывается в новую эру стимуляторов и как он работает?

DMHA — новый стимулятор, увеличивающий работоспособность/внимание, который обладает примерно 80% эффективности ДМАА (DMAA), исследован на животных и, похоже, соответствует требованиям? Здравые и опытные пользователи стимуляторов читайте дальше!

2. Что такое 2-аминоизогептан / 2-амино-6?

2-аминоизогептан является стимулятором, похожим на ДМАА, который имеет несколько названий. К сожалению, это неточное название, которое может обозначать два разных стимулятора:

• 2-амино-6-метилгептан
• 2-амино-5-метилгептан

В этой статье основное внимание уделяется версии «6» или ДМГА, поскольку она является более дешевой из версий в настоящее время представленных на рынке, и имеет большое количество исследований.

Другое название этой версии – октодрин  (octodrine). Мы предпочитаем название ДМГА, которое является сокращением другого его наименования – 1,5-диметилгексиламин. Если вы видите, что он обозначен как 2-аминоизогептан, вы, откровенно говоря, не сможете узнать, какое именно вещество вы получаете, но это, скорее всего, это будет 2-амино-6 из-за его более низкой стоимости.

Этот класс стимуляторов был впервые выпущен в качестве добавки в 2013 году, и теперь мы уверены, что это была версия 2-амино-5, но она была быстро удалена с рынка. Однако в конце 2015 года – в начале 2016 года аналогичный 2-амино-6 вновь появился в некоторых предтренировочных и жиросжигающих комплексах, и, похоже, на сегодняшний день он является самым современным стимулятором.

Однако на этот раз все кажется по-другому, потому что он имеет меньше проблем соответствия требованиям FDA DSHEA, и обладает «правильными» эффектами для широкого круга пользователей добавок и любителей стимуляторов. Он обладает действием, повышающим как внимание, так и производительность, что так нравится спортсменам, обучающимся и даже программистам.

Скорее всего правильная маркировка для него представляет собой: 2-амино-6-метилгептан или 2-амино-6-метилгептана гидрохлорид, а не аконит.

Не обращайте внимания напутаницу с названием аконит

Вы также можете увидеть, что он обозначен как экстракт Аконита Кузнецова (aconitum kusnezoffii)/аконит, поскольку, по слухам, он является естественным компонентом семейства растений аконит (Aconitum). Скорее всего, он не извлекается из этого растения, когда находится в добавках. Причиной является токсичность, которая представляет опасность – это семейство растений также имеет названия «Волкобой», «Шлем дьявола» и «Королева всех ядов», ссылающиеся на его летальную токсичность при проглатывании без надлежащей подготовки.

Поэтому, почти гарантировано, что, когда этот ингредиент находится в добавке, то это его синтетическая версия, а не экстракт аконита, и, следовательно, он не будет обладать таким же токсическим потенциалом.

3. Эффект и действие 2-аминоазогептана, ДМГА, октодрина

ДМГА имеет сходную структуру с ДМАА / DMAA, ДМБА / DMBA (АМФ цитрат / AMP Citrate и туаминогептаном / tuaminoheptane (2-аминогептан), все из которых считаются симпатомиметическими стимуляторами или психостимуляторами (лекарствами и/или добавками, способствующими бодрствованию).

Из-за сходства мы можем предположить, что ДМГА будет проявлять такие же эффекты, однако до тех пор, пока не будет проведено исследование с участием людей, акцент делается на гипотетическом предположении, подкрепленном эпизодической обратной связью и исследованиями на животных, которые обсуждаются ниже.

Первым, представляющим интерес, фактом является то, что структурные связи 2-аминоизогептана известны как моноаминовые высвобождающие агенты, которые являются соединениями, способными увеличивать уровни определенных моноаминов. Эти моноамины, прежде всего дофамин и норадреналин, отвечают за многие общие эффекты, которые оказывают стимуляторы, включая эйфорию и увеличение бодрости (бдительности), соответственно.

Для того чтобы соединение выступало в качестве высвобождающего агента, оно должно быть структурно и метаболически связано с классическими моноаминовыми нейромедиаторами. В случае ДМАА и его структурных аналогов, таких как ДМГА, они имеют такую структуру и способны высвобождать как дофамин, так и норадреналин, активируя ассоциированный с аминами рецептор 1, и временно предотвращать их повторное погружение в пресинаптическую мембрану. Это останавливает их способность связываться с рецепторами-мишенями, поддерживая дофамин и норэпинефрин в активном состоянии дольше, тем самым создавая стимулирующий эффект, который все мы знаем и любим.

Наше мнение: это именно тот класс ингредиентов, который все хотят видеть в добавках USPLabs после того, как оригинальные Jack3d и OxyELITE Pro были запрещены на рынке США.

Настоящий трюк – найти стимуляторы, которые имеют мягкое действие: не слишком долгое и не слишком сильное. ДМАА и ДМГА почти идеальны для этих целей, потому что они структурно активны, но не настолько сильно, что бы их невозможно было разрушить ферментами нашего организма. Это связано со структурой:

Второй общий знаменатель между этими тремя стимуляторами (ДМАА, ДМГА и АМФ цитратом) представляет собой добавление метильной группы к альфа-углероду. Это добавление имеет три основных эффекта, которые отвечают за то, как соединение будет вести себя в организме. А именно:

1. Метильная группа действует, ограничивая влияние моноаминоксидаз (МАО), которые составляют семейством ферментов, разрушающих моноамины. Из-за влияния на способность МАО разрушать моноамины период полураспада ДМГА должен иметь приличную длину, однако у нас нет конкретных доказательств, относящихся к этому соединению.

Но будьте осторожны с этим утверждением. Как уже упоминалось выше, мы не хотим слишком надолго блокировать МАО, в противном случае ваше состояние станет очень плохим и очень быстро. Пример: когда у вас есть две метильные группы, расположенные на молекуле амфетамина, вы получаете вещество, известное всем нам под названием метамфетамин, который имеет катастрофические последствия.

Когда дело доходит до стимуляторов, слишком много никогда не бывает хорошо.

2. Второе преимущество метильной группы состоит в том, что она увеличивает амфифильную природу соединения – оно имеет как гидрофильный конец, так и гидрофобный конец. Говоря проще: конец, который «любит воду», и конец, который «боится воду», соответственно.

Повышение растворимости соединения в липидах резко увеличивает его способность проходить через гематоэнцефалический барьер, где он способен проявлять эффекты, связанные с увеличением внимания и эйфорией.

3. Третьим преимуществом добавления метильной группы является то, что она увеличивает сродство соединения к транспортерам катехоламинов, таким образом, уменьшая обратный захват норадреналина и адреналина.

Чем больше катехоламинов, которые могут взаимодействовать с целевыми транспортерами, тем больше эффект стимулятора. Чем больше обратный захват, тем меньше катехоламинов, которые способны взаимодействовать с целевыми транспортерами и, следовательно, меньше стимулирующий эффект.

Мы должны убедить вас, что здесь не только это имеет большое значение, поэтому не начинайте искать случайные стимуляторы с метильными группами в них. Большинство из них не эффективны по той или иной причине, но некоторые из них оказывают правильное количество эффектов в течение нужного времени.

Кажется, что до сих пор ДМГА / 2-амино-6-метилгептан, как и ДМАА, является наилучшим вариантом в нашем тестировании стимуляторов.

4. Ощущение от приема DMHA и отзывы

Те из вас, кто прочитал этот блог, знают, что мы любим ДМАА, особенно в диапазоне 25-50 мг, который мы считаем «комфортным». Майк попробовал две добавки, содержащие 2-амино-6-метилгептан: одна в настоящее время имеется на рынке, а другая скоро появится, и, говоря кратко, это было чертовски хорошо. Это было почти такое же увеличение внимания как от ДМАА, но, возможно, не такое сильное. Когда я их принял, все дела просто стали делаться, и стали делаться очень хорошо.

Этот ингредиент делает прошлую ситуацию с АМФ цитратом слишком похожей на шутку.

По моему мнению, это именно то, что ищут многие пользователи. Для некоторых ДМАА всегда был на два шага впереди. У АМФ цитрата никогда не было шанса быть легальным. Но отношение к ДМГА кажется немного более расслабленным.

В тот день я принял консервативную дозу. Тренировка была, без сомнения, на подъеме, но не чрезмерной. У меня не было резкого упадка, и при этом, после того, как я вернулся домой, я выполнил дополнительную работу для блога. При использовании DMHA я получаю действительно полные 3-4 часа, что идеально, по моему мнению.

Я явно настроен, что этот стимулятор является альтернативой ДМАА.

Подтверждения из отзывов других пользователей

Вышеупомянутая точка зрения подкрепляется другими, которые анонимно сообщают о похожих ощущениях, вызываемых ДМАА и ДМБА, в отношении увеличения внимания и чувства тепла. Они помогли популяризировать ДМАА как в предтренировочных комплексах, так и в термогенных продуктах. Даже при 1,3, все еще довольно свободно доступным на рынке, пользователи всегда ищут следующий более эффективный ингредиент.

Что касается резкого упадка сил, другие пользователи сообщают о гораздо более плавном снижении эффекта по сравнению с большой дозой кофеина или ДМАА, что позволяет им чувствовать себя хорошо в течение дня после того, как стимулятор перестает действовать.

Другие пользователи также заявили, что эффект длится несколько часов и в течение этого периода времени ощущается эйфория и хорошее самочувствие. Это то, что мы предсказали, исходя из структуры и сходства с ДМАА.

Из этих эпизодических отчетов и почти всегда положительных отзывов вполне вероятно, что продукты с 2-амино-6-метилгептаном на этикетке будут по-прежнему являться хитом для пользователей как в предтренировочных комплексах, так и в сжигателях жира, если поставщики смогут удовлетворить спрос и оставаться в соответствии с требованиями.

На сегодняшний момент он все еще встречается довольно редко, стоит дорого и находится под контролем.

5. Где я могу найти его? Какие добавки содержат ДМГА?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: исследование, опубликованное в ноябре 2017 года, показало, что пять из шести продуктов, в которых было заявлено о наличии ДМГА, НЕ содержали его [ЦИТАТА]. Хорошая новость заключается в том, что один продукт прошел это тестирование – MAN Sports Game Day.

В соответствии с исследованием, рассмотренным выше, большинство добавок, содержащих ДМГА, в 2018 году перейдут на форму 2-амино-5-метилгептана из грецкого ореха.

5.1. Популярные предтренировочные комплексы с ДМГА

ДМГА сейчас невероятно популярен в отрасли и его можно найти повсюду, но вот некоторые из лучших решений.

SideWalk Kraka от CT Fletcher

В этом прекрасно дозированном стимулирующем профиле есть что-то такое, что просто сводит нас с ума. Не принимайте полную мерную ложку сначала!

Добавка Sidewalk бренда Iron Addicts от CT Fletcher примерно такая же интенсивная, как если бы содержала чистую энергию. Каждая ее порция заряжает вас 300 мг кофеина, 200 мг Эрии Яренсис (Eria Jarensis) и 125 мг ДМГА. Но это еще не все, так как вы также получите теобромин, теакрин, нарингин и раувольсцин, которые действительно усиливают ощущения от этого стимулятора.

CT любит тяжелые стимуляторы, и теперь вы тоже можете испытать то же самое! Будьте осторожны, потому что для некоторых полная мерная ложка этого продукта может быть чересчур сильной, поэтому, чтобы предотвратить резкий упадок сил или нервозность, мы рекомендуем начинать с ½-¾ мерной ложки и посмотреть как вы переносите этот коктейль из стимуляторов дома.

Sidewalk Kraka – это не просто смесь высокоэффективных стимуляторов, вы также получите выраженный пампинг от агматина и гидромакса по 1 г каждого, а также выносливость (и возбуждение!) благодаря 3,2 г бата-аланина.

Outbreak Nutrition Pathogen

Количество ДМГА: 100 мг (в виде 2-амино-5-метилгептана).

Если вы еще не слышали об Outbreak Nutrition, тогда вам нужно присоединиться! Это бренд, который ничего не делает для фитнеса, но делает все для выживания во время апокалипсиса!

Маркетинг является фантастическим, но более важно, что формулы являются открытыми и интенсивными. Если вам нужен предтренировочный комплекс на основе ДМГА, в котором содержится целая смесь ингредиентов и используется форма «5», то это, определенно, он.

В состав его входит теакрин для еще более длительной энергии и 350 мг кофеина, поэтому вы, вероятно, даже сможете использовать неполную мерную ложку, чтобы на более долгое время растянуть вашу упаковку!

Пампинг благодаря цитруллину и доза бета-аланина также находятся на грани, а на дополнительное внимание от холина никто никогда не жаловался!

5.2. Что насчет жиросжигателей?!

Если вы пользователь рынка жиросжигателей, то вам тоже повезло! В частности, есть пара добавок, которую мы предложим вам на рассмотрение, если вы хотите узнать, как ДМГА работает в формулах для потери веса:

HydroxyElite от Hi-Tech Pharmaceuticals

Да! Когда оригинальные добавки с ДМАА (включая легендарный OxyELITE Pro) от USPLabs были запрещены, Hi-Tech Pharma подала иск на FDA и представила HydroxyElite – клон OxyELITE Pro!

То, что они сделали – это переработали формулу OxyELITE Pro (который был, безусловно, самым продаваемым жиросжигателем в 2010-2012 годах), и добавили гарцинию камбоджийскую (Garcinia cambogia) (гидроксилимооная кислота – это то вещество, из которого они получили «гидрокси» («Hydroxy»)), а у вас появился еще один передовой сжигатель жира, который влияет на все аспекты: от энергии до поддержки щитовидной железы для подавления аппетита!

Недавно Hi-Tech согласилась прекратить производство ДМАА, но она изменила состав HydroxyElite, чтобы включить в него ДМГА, вероятно, в форме 2-амино-5, которая присутствует в экстракте грецкого ореха. Итак, теперь мы рады показать его на странице ДМГА.

Outbreak Nutrition Reclaim

Количество ДМГА: 80 мг, а также грецкий орех (J. Regia) (вероятно, 2-амино-5-метилгептан).

Обратите внимание, что это добавка для сжигания жира. Так же, как и в предыдущей области предтренировочных комплексов, мы поясняем, что Outbreak Nutrition привлекает интерес к маркетингу, а также к выживанию, а не к фитнесу. Это свежая, уникальная добавка с эффективной формулой не для новичков!

Но если вы ищете жиросжигающий комплекс в виде порошка с превосходным вкусом, который содержит большое количество ДМГА, тогда пришло время вернуть свою энергию с Reclaim!

6. Какие побочные эффекты имеет DMHA?

К сожалению, из-за отсутствия данных о человеке нет никаких реальных доказательств того, как именно это соединение будет вести себя in vivo. Кажется целесообразным упомянуть, что если он имеет сходство с ДМАА, то мы, вероятно, можем ожидать значительного влияния на число сердечных сокращений и артериальное давление. К счастью, компания USPlabs профинансировала исследование, в котором изучалось влияние 75 мг ДМАА, 250 мг кофеина и комбинации этих двух факторов на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Когда эти два вещества были объединены, что мы можем видеть в предтренировочных комплексах, они приводили к увеличению систолического артериального давления на 24 единицы, и к увеличению диастолического артериального давления на 12 единиц, что может быть проблематичным для людей с повышенным артериальным давлением или для тех, кто выполняет упражнения, которые приводят к резкому увеличению артериального давления или частоты сердечных сокращений.

Для людей, у которых ранее не было проблем с сердцем и артериальным давлением возникновение проблем при приеме этого соединения маловероятно (но отнюдь не гарантировано); однако этого нельзя сказать точно, пока не появится больше доказательств.

Мы ставим на то, что ДМГА будет повышать артериальное давление в меньшей степени, чем ДМАА. Он просто менее интенсивный в этом аспекте, и стоит провести небольшое нетрадиционное исследование.

Высокие значения LD50 (но давайте не будем это проверять!)

Доза LD50 – это доза, при которой половина субъектов исследования умирает. Поэтому, если вы принимаете какую-либо человеческую дозу LD50, то вы очень рискуете своей жизнью и должны как можно скорее обратиться в токсикологический центр. Мы все реагируем по-разному, поэтому мы находимся очень далеко от любых таких доз чего-либо.

Fisher Scientific, поставщик лабораторного оборудования и ингредиентов, указывает, что LD50 2-амино-6-метилгептана при пероральном введении крысам составляет 538 мг/кг. Помните, что LD50 – это доза, приводящая к гибели половины животных.

По данным одного из поставщиков, у ДМГА относительно высокий уровень LD50 для крыс.

К сожалению, у нас нет LD50 ДМАА при пероральном введении крысам, чтобы сравнить сопоставимые величины.

Кроме того, хотя LD50 ДМГА при пероральном введении довольно высока, мы – не крысы. Мы никогда бы не применяли даже незначительную часть такой дозы.

При внутривенном введении LD50 намного ниже ...

С другой стороны, в первоначальном исследовании Эдвина Дж. Феллоуза 1947 года приведенном выше LD50 при внутривенном введении были намного ниже, чем при пероральном введении: у мышей внутривенно LD50 составило 59 мг/кг.

Сравните это значение с LD50 ДМАА у мышей:

LD50 для метилгексамина составляет 39 мг/кг при внутривенном введении и 185 мг/кг при внутрибрюшинном введении (мышь).

Сравните их с LD50 ДМГА для мышей, которая равна 59 мг/кг.

Это означает, что ДМАА требуется меньше, чем ДМГА, чтобы убить половину мышей при внутривенном введении. Это, по крайней мере, какая-то хорошая новость, но, конечно, этого недостаточно для консервативных пользователей.

Здравый смысл подсказывает, что вы никогда не должны использовать это вещество или любое аналогичное соединение инъекционно!

Предварительное заключение по «безопасному» дозированию:

В целом, все это приводит нас к мысли, что примерно до 1 мг на фунт (0,45 кг) массы тела при пероральном приеме будет безопасной дозой для здоровых людей, но, конечно, только с письменного согласия и одобрения вашего врача и при отсутствии заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

Так что, если вы являетесь мужчиной с массой 185 фунтов (84 кг) и с 12% жира, то максимальная доза для вас составит около 160 мг, поэтому консервативные дозы будут составлять 80-120 мг.

Фирменнные смеси с этими стимуляторами вредны для всех

Наша самая большая проблема заключается в том, что производители добавок добавляют какие-либо стимуляторы в фирменную смесь и не позволяют нам раскрывать их.

Если мы не можем знать наши идеальные дозы, а разные продукты имеют разные дозы, это в конечном счете ставит потребителя в более опасную ситуацию, чем это необходимо. Мы просим всех изготовителей добавок полностью раскрывать дозы стимуляторов на своих этикетках.

В целом, оценка переносимости с использованием половины порции любого продукта, содержащего ДМГА – это лучший способ увидеть, как он работает для вас. Наденьте монитор сердечного ритма. Измерьте свое артериальное давление. Будьте осторожны, умны и получите одобрение врача.

Если он вам понравится, то это будет год эффективных тренировок.

7. Допинг-контроль у спортсменов? Не рассчитывайте.

Что касается соответствия требованиям, мы должны поговорить о запрещенных веществах и допинг-контроле у спортсменов. На данный момент он не относится к списку запрещенных веществ WADA 2016 года, и мы проверили каждое название ингредиента.

Но если вы достаточно долго встречаетесь с такого рода вещами, вы должны знать из здравого смысла, что спортсмены, проходящие допинг-контроль, не должны принимать его. Мы не знаем, какие ложно-положительные результаты могут появиться, особенно из-за его сходства с другими запрещенными веществами ... и, кроме того, почти наверняка он будет запрещен в какой-то момент в 2016 году!

Кроме того, WADA имеет пункт для «аналогичных веществ», поэтому технически ДМГА автоматически запрещается для спорта, поскольку он похож на ДМАА.

Что касается проверки на наркотики в армии или на работе, то это очень большой риск для вас. Даже если технически он не запрещен, вы напрашиваетесь на неприятности. И, зная министерство обороны США, которое запрещает все из этой категории, то рано или поздно это соединение также будет официально запрещено.

Поэтому будьте рассудительны с этим веществом. Держитесь подальше от него, если вы – спортсмен, который должен проходить допинг-контроль, и не делайте плохую рекламу для тех из нас, кто не должен.

8. Будущее «октодрина»

Раньше мы ссылались на новое вещество в области стимуляторов, которое медицинское сообщество назвало «октодрин» (одно из его нескольких названий).

Интересно, что эти исследования, в конечном итоге, принесли плохие новости для индустрии добавок.

В 2015 году было опубликовано два исследования, в которых показано следующее:

1. Октодрин проявляет широкий спектр антимикробной и противогрибковой активности. Было показано, что он «был одним из самых эффективных лекарственных средств, которое уничтожало грибок Candida albicans, выращенный в сыворотке, без существенного влияния на выживаемость макрофагов хозяина и клеток кожи».
2. Октодрин уничтожал уропатогенный штамм бактерий E. Coli после пяти дней воздействия, а в течение недели он уничтожил все виды микроорганизмов, которые проверяли исследователи. Он не был «лучшим», но вполне мог применяться для лечения инфекций мочевых путей (ИМП).

Исследование из первого пункта вызывает некоторые опасения – не с точки зрения безопасности для нас, а в отношении рыночных возможностей. В нем заявлено, что хотя октодрин использовался в качестве противозастойного средства, это было единственное соединение в исследовании, которое никогда не тестировали на уничтожение грибков. Как и следовало ожидать, он оказался лучшим.

Объедините это с тем фактом, что существует патент, связанный с первым исследованием, представленным выше, под названием «Метод лечения микробных инфекций», и вы начнете понимать нашу озабоченность: октодрин явно обладает потенциалом для применения в качестве антибактериального средства или противогрибкового препарата для лечения дрожжевой инфекции, и, возможно, для лечения ИМП тоже.

Вы видели рекламные ролики – это огромные рынки, которые в тысячи раз превосходит все в мире спортивного питания. Эти альтернативные добавки могут иметь огромную способность к обеспечению сбыта.

Поэтому мы обеспокоены тем, что, когда эти исследования получат дополнительную оценку, ДМГА уйдет с рынка не из-за безопасности, а из-за того, что большая фармацевтика превратит его в лекарственное средство, отпускаемое по рецепту, для совершенно других вариантов использования.

Новая звезда может родиться в медицинском мире ... это плохая новость для мира добавок.

Итак, наша рекомендация серьезным пользователям стимуляторов, которые имеют хорошее состояние здоровья: запаситесь и наслаждайтесь им, пока он еще доступен.

Если вы такие же, как мы... вам это понравится.