Винпоцетин: увеличивает приток крови к вашему мозгу

За последние несколько месяцев мы рассмотрели некоторые из самых популярных и часто встречающихся ингредиентов, в том числе тирозин, холин и фенибут. Но, есть дополнительные популярные ноотропные средства, которые не получают внимания, которого они заслуживают, но тем не менее должны стоять рядом с холинами и ноопептидами.

Сегодня мы обратим внимания на винпоцетин, совершенно недооцененный умный препарат, который улучшает когнитивные функции иначе, чем большинство других известных ноотропных препаратов.

У нас есть все последние подробности, так как мы решили узнать больше об этой интригующей добавке!

Винпоцетин – редко упоминаемое ноотропнное вещество, которое улучшает когнитивную функцию и обучение, увеличивая приток крови к мозгу.

Что такое винпоцетин?

Винпоцетин является синтетическим алкалоидом, получаемым из винкамина, основного соединения барвинка малого (Vinca minor L.). Это вещество впервые было выделено в 1975 году химиком Чаба Зентаи, а винпоцетин впервые был изготовлен в 1978 году венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер под торговой маркой Кавинтон.

После своего выхода винпоцетин стали прописывать во многих странах Европы, а также в России, Мексике и Японии для лечения различных когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга. Однако в США и Канаде винпоцетин продается в качестве безрецептурной добавки и может быть использован как ингредиент в составе спортивных добавок и БАДов.

Исторически, винпоцетин используется в Европе в качестве средства, улучшающего мозговое кровообращение, для лечения эпилепсии, восстановления после инсульта и когнитивных нарушениях. В настоящее время это синтетическое соединение воспринимается сообществом умных лекарств в качестве улучшителя когнитивных функций и памяти.

Давайте узнаем этот малоизвестный ноотропный препарат немного глубже и посмотрим, что он делает для улучшения функции мозга!

Родительское соединение – винкамин, из которого получают винпоцетин.

Что делает винпоцетин?

Простым объяснением того, что делает винпоцетин, является то, что он увеличивает приток крови к мозгу. С увеличенным потоком крови, вы получаете больше кислорода и питательных веществ, доставляемых в мозг, благодаря чему улучшаются когнитивные функции, память и концентрация.

Более сложным объяснением является то, что при попадании в вашу кровеносную систему, винпоцетин выполняет ряд действий, который начинается с ингибирования фосфодиэстеразы 1 (ФДЭ-1). Исследования показали, что ингибиторы ФДЭ-1 улучшают когнитивные свойства, а также обладают кардиопротективными эффектами. Другим преимуществом ингибирования ФДЭ-1 является увеличение концентрации цГМФ, что считается причиной сосудорасширяющей способности винпоцетина.

Однако это не все действия винпоцетина, он также влияет на потоки некоторых ионов на клеточном уровне, включая:

• Ингибирование кальциевых каналов L-типа
• Ингибирование натриевых каналов
• Замедление потока через калиевые каналы
• Ингибирование поглощения аденозина

Результатом этих влияний на ионные каналы является уменьшение выхода нейромедиаторов, а конкретнее: допамина и глутамата. Уменьшение выхода этих нейромедиаторов приводит к защите нервных клеток в результате снижения окислительных повреждений.

Винпоцетин также может сократить различные воспалительные процессы в организме, блокируя активацию IKK-β и переход NF-kB (белкового комплекса, который контролирует транскрипцию ДНК и выживание клеток) через клеточные мембраны. Напомним, что IKK-β представляет собой каталитическую субъединицу IkB-киназы (IKK), комплекса, который является основным регулятором активации NF-kB.

Наконец, винпоцетин взаимодействует с альфа-адренергическими рецепторами и рецептором транслокаторного белка (TPSO), но исследователям еще предстоит определить, проявляют ли эти взаимодействия свои эффекты в мозге.

Теперь давайте перейдем к основной части – как винпоцетин помогает вашей функции мозга!

Схема, изображающая, как винпоцетин ингибирует NF-κB-зависимые воспалительные реакции in vitro и in vivo. Как показано, винпоцетин ингибирует NF-κB-зависимые воспалительные реакции, непосредственно взаимодействуя с IKK, независимо от его хорошо изученного влияния на регуляцию ФДЭ-1, Na⁺ и Са²⁺.

Преимущества винпоцетина

• Увеличение церебрального потока крови

Наиболее очевидным преимуществом и причиной для всех других является обеспечиваемое винпоцетином увеличение притока крови к мозгу. Исследования in vitro показали, что использование 20 мг винпоцетина у мужчин приводит к 7% увеличению притока крови к мозгу, это увеличение кровотока связано с защитой нервных клеток.

Отдельное исследование показало, что инфузионное введение такой же дозы (20 мг) винпоцетина улучшало кровоток у пациентов с инсультом, не влияя на артериальное давление. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге, за счет снижения вязкости крови.

В исследовании при пероральном применении 30-45 мг винпоцетина отмечено улучшение оксигенации головного мозга у пациентов с проблемами кровообращения.

Показано одно из многих действий винпоцетина в организме: он предотвращает увеличение натрия, путем ингибирования Na+ каналов.

• Улучшение когнитивных свойств

В ходе 16-недельного исследования были изучены эффекты приема винпоцетина в дозе 30 мг или 60 мг в день по сравнению с плацебо на когнитивные показатели.

При завершении испытания обе группы, принимающие винпоцетин, продемонстрировали значительное улучшение когнитивной производительности по сравнению с плацебо, при этом значительной разницы в производительности между теми, кто принимал 30 мг и 60 мг в день не обнаружено, что свидетельствует о том, что верхний предел для положительных эффектов винпоцетина может быть около 30 мг/день, но  с дальнейшим увеличением!

• Улучшение памяти

В интересном исследовании на крысах, исследователи преднамеренно затормозили функцию гиппокампа и долговременную потенциацию памяти, повредив нейроны в мозге, но после введения винпоцетина память и долговременная потенциация (ДВП) у грызунов восстанавливались.

У людей прием винпоцетина в дозе 40мг/день способствует улучшению памяти и скорости поиска в памяти.

Исследователи полагают, что это связано с ДВП и ингибированием ионных натриевых и кальциевых каналов, которое обсуждалось ранее.

Обратите внимание, как число ошибок резко уменьшается после введения винпоцетина.

• Замедляет ухудшение когнитивных функций

В исследовании с участием пациентов с симптомами когнитивных нарушений, которым винпоцетин вводили внутривенно в течение одной недели, а затем давали перорально по 30мг/сутки в течение 90 дней зафиксировано значительное улучшение состояния.

В другом исследовании пожилым пациентам давали комбинацию винпоцетина и пирацетама для измерения его влияния на сниженный кровоток в мозге испытуемых. Результаты показали, что лечение замедлило темпы ухудшения когнитивных функций и улучшило субъективные показатели самочувствия.

• Улучшает время реакции

Кроме того винпоцетин может улучшить время реакции, что может представлять особый интерес для игроков и спортсменов, читающих это. Исследование с участием женщин показало, что прием 80 мг винпоцетина в сутки существенно уменьшает время реакции с 610 мс до 430 мс.

Винпоцетин значительно улучшает время реакции у здоровых людей.

• Улучшение митохондриальной функции

Различные исследования показали, что винпоцетин может предотвращать снижение необходимого для синтеза ATФ потенциала митохондриальной мембраны, которое в дальнейшем может приводить к эксайтотоксичности. Кроме того, он может остановить ухудшение митохондриальной функции, вызванное бета-амилоидными бляшками.

• Уменьшение головных болей

Поскольку винпоцетин увеличивает приток крови к мозгу, не влияя на артериальное давление в организме, считается, что этот умный препарат может быть полезен для лечения головных болей, вызванных избыточным давлением. Плюс винпоцетин также блокирует некоторые натриевые каналы, которые связаны с болью, давая вам два различных механизма, с помощью которых ноотропное средство может бороться с головными болями.

Другие преимущества винпоцетина

Также различные другие исследования показали, что винпоцетин имеет ряд преимуществ за пределами когнитивных функций. Поскольку в центре внимания этой статьи находится ноотропные эффекты винпоцетина, то мы просто перечислим его другие преимущества, подробно не останавливаясь на них:

• Уменьшение воспаления
• Угнетение роста опухоли
• Уменьшение бляшек в артериальных сосудах
• Улучшение функции печени
• Защита слуха

Винпоцетин (Vinp) ингибирует индуцируемую TNF-α активацию NF-κB, воздействуя на IKK.

Дозирование

«Идеальная» доза для винпоцетина не определена, но некоторые подсказки можно найти в Справочнике пищевых добавок для врачей, в котором рекомендуемая доза составляет 5-20 мг в день. В других исследованиях с участием людей доза достигала 80 мг в день, разделенная на две дозы по 40 мг.

При пероральном приеме винпоцетин имеет период полувыведения в диапазоне от 1,73 до 2,9 часов и обладает сродством к некоторым участкам головного мозга, и в частности к таламусу, зрительной коре, путамену и базальным ядрам.

В конечном счете, мы думаем, что 30 мг в сутки – это хорошая доза.

Токсичность и побочные эффекты

Летальная пероральная доза (LD50) для мышей и крыс составляет 534 и 503 мг/кг, соответственно. Введение токсических доз приводит к атаксии и клоническим конвульсиям. Что касается людей, то винпоцетин кажется довольно безопасным веществом. В различных исследованиях, в которых использовали высокие дозы до 60-80 мг в день, у пациентов не было обнаружено никаких серьезных побочных эффектов.

Однако есть некоторые возможные побочные эффекты, включающие тошноту, головные боли, нарушения сна, головокружение и покраснение лица.

Биодоступность – проблема?

Винпоцетин имеет значительно большую биодоступность у мышей, чем у людей, около 52% у грызунов. Сравните, что у людей, принимающих винпоцетин в качестве ингредиента водного раствора, его биодоступность составляет 6,2-6,7%, поэтому вы, может быть, начнете думать, что этот умный препарат не так уж эффективен. Однако прием винпоцетина с едой, а не натощак, увеличивает его биодоступность на 60-100%!

Кроме того, использование систем доставки, таких как липосомальная доставка, может увеличить поглощение винпоцетина, а также дает возможность использовать винпоцетина в форме наружного пластыря. Несмотря на это, винпоцетин может проходить через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), обычный прием с едой может способствовать его максимальной эффективности.

Биодоступность винпоцетина значительно увеличивается в сочетании с технологией доставки или приемом пищи.

Комбинирование

Поскольку винпоцетин работает немного иначе, чем большинство других ноотропных препаратов, так как он непосредственно не увеличивает уровни ацетилхолина, серотонина и т. д., то рекомендации по его комбинированию более расплывчатые.

Различные «нейро хакеры» заявили, что он хорошо работает с готу колой или любыми соединениями из группы рацетамов, такими как пирацетам или фонтурацетам.

Говоря реалистично, вы, вероятно, могли бы добавить его в любой ноотропный стак для увеличения кровотока, в котором он будет просто способствовать усилению различных эффектов других ноотропных соединений. Для начала очевидным выбором является правильная форма холина (например, цитиколин или альфа-ГФХ) и L-тирозин, прежде чем выбрать какой-либо из более агрессивных веществ, таких как упомянутые выше рацетамы.

Вывод

Как насчет нового взгляда на ноотропные средства?

Винпоцетин имеет широкий спектр преимуществ для когнитивных функций и здоровья, но в ноотропном сообществе он все еще не получает уважения, которое он заслуживает. Если вы хотите улучшить память, устранить затуманенность сознания и повысить общую функцию мозга, в следующий раз, когда вы захотите побаловаться ноотропными средствами, дайте шанс винпоцетину.